本发明公开了一种具有抗菌活性的苯佐卡因双取代衍生物的制备方法，具体步骤为将一定量的苯佐卡因溶于N, N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液A；把一定量的溴代化合物和三乙胺溶于N, N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液B；把溶液A和溶液B以一定流速通过四氟泵送入一定反应温度的碳化硅反应器中，物料在微反应器中保持一定停留时间发生取代反应，收集反应后的物料，把得到的全部反应液倒入水中，用氯仿萃取反应液，合并有机相，浓缩后经硅胶柱层析分离(PE : EA＝5 : 1)得到双取代衍生物。本发明的合成工艺更加经济、环保、高效、便捷，且具有良好的抗菌作用。

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