本发明公开了具有抗乳腺癌活性的N‑取代苯并香豆素类化合物及其制备方法和应用，N‑取代苯并香豆素类化合物的结构式为：其中R1为羟基或苯基，R2为H或C1‑4烷基，n为2～8之间的整数。本发明还具体公开了N‑取代苯并香豆素类化合物的制备方法及其在制备治疗或预防人乳腺癌药物中的应用。本发明合成的N‑取代苯并香豆素类化合物具有良好的体外抗人乳腺癌细胞增殖活性，尤其是化合物3a和化合物3e对人乳腺癌细胞MCF‑7、MDA‑MB‑231的生长均受到较明显的抑制，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。

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