本发明公开了一种具有抗癌活性的1,3?苯二氮卓类化合物及其合成方法，属于药物开发技术领域。1,3?苯二氮卓类化合物，结构通式为：合成方法为：将N?芳基脒1、炔丙醇酯类化合物2、铑或钌催化剂、添加剂和有机溶剂混合，升温反应得到1,3?苯二氮卓类化合物3。本发明合成方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，该类化合物具有显著的HeLa或Ramos等癌细胞抑制活性，为潜在的候选药物分子结构。

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