本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。

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