本发明涉及一类2‑芳基‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选CH3、OCH3和H；R2优选F和H。本发明所述化合物对LSD1和HDAC均具有较强的抑制活性，对HDAC1的IC50值小于5 nM，显著优于阳性药物SAHA。对人急性髓系白血病THP‑1细胞株显示出较好的体外抗肿瘤活性，优于阳性药物SAHA，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。

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