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一类含羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及应用
挂牌价格:
免费
专利类型:
发明专利
专利号:
CN202010516850.2
专利权人:
新乡医学院
授权公告日:
2022年07月19日
到期时间:
2040年06月09日
许可期限:
许可期限届满日2025年12月31日
应用领域:
C-化学;冶金
许可范围:
全国
挂牌届满日:
2025年12月31日
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详细介绍

本发明涉及一类含有羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:BIGCN111592487B111976DEST_PATH_IMAGE001其中BIGCN111592487B69478DEST_PATH_IMAGE002优选3‑位或4‑位单取代;R2优选OH、OCH3、F、H;R3优选H、CH2OH;R4优选为H、CH3、F、OCH3;R5优选H、OH、CH2OH、CH3、F、OCH3;X为N或者CH;Y为N或者CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1/6均具有较强的抑制活性,且对LSD1具有很好的选择性,多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株和人胃癌MGC‑803细胞株的体外抗肿瘤活性优于上市药物SAHA。为LSD1/HDACs双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础,可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。

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