本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。

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